比卡鲁胺为现阶段应用较广泛的一种非类固醇抗雄激素制剂,可结合雄性激素受体,阻断双氢睾酮。比卡鲁胺片有较低的药物抵抗率,且与雄激素受体有较高亲和力,半衰期较长,给药较为方便。另外,因其还属雄激素受体重要的竞争性拮抗剂,故无外周选择性,无雌激素、盐皮质激素、雄激素活性,未对血清睾酮及黄体生成素生成产生干扰。
同时,此药还可在靶器官受体位点竞争性与内源性雄激素结合,阻止双氢睾酮进人细胞核,从而抑制雄激素对前列腺的相关不利作用。比卡鲁胺片与戈舍瑞林联用,可有效去除肾上腺皮质来源的相关雄激素, 进一步增强雄激素阻断作用,在一定程度.上减小前列腺体积,改善促排尿症状。
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