比卡鲁胺(康士得)属于非甾体类抗雄激素药物,没有其他内分泌作用,其与雄激素受体结合而不激活基因表达,从而抑制雄激素的作用,导致前列腺肿瘤的萎缩。临床主要与促黄体生成素释放激素类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。
比卡鲁胺的药理作用可以引起某些预期的反应,包括面色潮红、瘙痒、乳房触痛和男性乳房女性化。与此同时,该药也可引起腹泻、恶心、呕吐、乏力和皮肤干燥。肝功改变(转氨酶水平升高,黄疸)已经在比卡鲁胺的临床试验中被观察到,但少见严重变化,这种改变常常是短暂的。国内一项研究结果显示,采用比卡鲁胺治疗的观察组不良反应率为 23.33%(7/30) 。
另外,说明书中提及偶见其引起间质性肺炎(发生率 0. 1% ~ 1% )。检索 PubMed、CNKI、万方医学等数据库收录的文献,比卡鲁胺致间质性肺炎的报道较少(国外 4 例,国内 1 例)。其机制尚不明确,可能有4 种:(1)直接且剂量依赖的细胞毒性作用;(2)通过某种形式的生物转化间接导致细胞毒性;(3)药物引起的氧化应激反应;(4)药物引起的变态反应。
治疗药物性间质性肺炎尚无明确的指南依据,临床常行经验性治疗,如应用糖皮质激素。通常,早期、中小剂量、延长应用时间、逐渐减量的治疗是合理的。因此,临床应用比卡鲁胺时,应加强监测,若患者用药过程中出现气促、咳嗽等呼吸道症状,应及时明确病因。一旦怀疑药物性间质性肺炎,应迅速启动适当的治疗方案。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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