




度他雄胺主要用于前列腺增生患者的治疗,能长久改善BPH症状,度他雄胺还能降低前列腺癌的发病率。度他雄胺是一种新的5α还原酶的双重抑制剂,它既能抑制5α还原酶-1,也能抑制5α还原酶-2。它比非那雄胺更能使DHT 的浓度降低(94 .7 %对70 .8 %)。度他雄胺对5α还原酶-1 的抑制作用是非那雄胺的60 倍。服用度他雄胺后27 个月,前列腺癌的发病率比安慰剂组低50 %。
度他雄胺口服吸收迅速,生物利用度约60%,口服0.5mg,2~3h血药浓度达峰值,与食物同服,峰浓度(Cmax)降低10%~15%。度他雄胺表现分布容积为300~500L,血浆蛋白结合率高达99%,α1-酸性糖蛋白结合率为96.6%。健康志愿者精液中药物浓度为3.4ng/ml,与血浆相似。连续使用度他雄胺6个月血浆药物浓度达稳态。度他雄胺经肝细胞色素CYP3A4广泛代谢,主要经粪便排泄,其中未代谢药物占5%,代谢产物占40%,尿中未代谢药物不足1%。度他雄胺消除半衰期约为5周。
那度他雄胺要吃多久?
患者使用度他雄胺时长是需要根据患者自身的疾病情况而定的,由于个体差异,每个人使用度他雄胺的时长都因人而异!
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2015年5月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=090095