来那替尼简略介绍

郭药师

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2025-01-20 23:58:51

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来那替尼Nerlynx是一种与表皮生长因子受体（EGFR）不可逆连接的激酶抑制剂，包括HER2及HER4。通过阻止通过表皮生长因子受体（EGFR），HER1，HER2和HER4信号通路转导，达到抗癌的目的。

2017年7月17日，美国FDA批准了Puma Biotechnology的Neratinib（Nerlynx，来那替尼）上市，用于早期、HER2阳性、标准曲妥珠辅助治疗后、存在高危风险的乳腺癌患者的强化治疗。

在体外试验中，来那替尼能降低EGFR及HER2的自身磷酸化，减少MAPK及AKT信号传递，以及呈现EGFR和/或HER2表达的癌细胞的活性抑制。其代谢产物M3，M6，M7及M11同样具有抑制活性。

医伴旅提醒：来那替尼属于一种肿瘤靶向药物，具有一定毒副作用，需在具有药品使用经验的医生的指导下使用。

参考资料： FDA说明书更新于2021年6月，FDA说明书网址：https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208051

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