凡德他尼Vandetanib是一种激酶抑制剂适用于治疗不能切除,局部晚期或转移的有症状或进展的髓样甲状腺癌。在体外,凡德他尼Vandetanib抑制肿瘤细胞和内皮细胞中表皮生长因子(EGF)刺激的受体酪氨酸激酶磷酸化以及内皮细胞中VEGF刺激的酪氨酸激酶磷酸化。
凡德他尼Vandetanib推荐的每天剂量为300 mg,口服。凡德他尼Vandetanib治疗应继续直至患者从治疗再也不能获益为止或发生不能接受毒性。凡德他尼Vandetanib与化疗联合用量为100mg/d,口服凡德他尼Vandetanib每天1次,直至疾病进展。凡德他尼Vandetanib在严重毒性事件或QTc间期延长时可能需要减低剂量。凡德他尼Vandetanib有中度和严重肾受损患者中开始剂量应减低至200 mg。Caprelsa可与有或无食物使用。如果患者漏服一剂,如离下次剂量前小于12小时不应服用。
凡德他尼治疗特定基因突变肺癌患者的效果:一项试验研究比较了凡德他尼 300 mg/d和吉非替尼250 mg/d对一线或二线化疗失败的168例晚期NSCLC病人的疗效,与吉非替尼相比,凡德他尼Vandetanib明显地增加了有效率和延长了疾病无进展生存时间,分别为8%和1%,11.9周和8.1周。在临床试验中如果病人病情进展或不能耐受毒性,允许其改变治疗方案。
试验结果表明,用吉非替尼代替凡德他尼Vandetanib的病人疾病控制率为14%,而用凡德他尼Vandetanib代替吉非替尼的病人疾病控制率达到32%,预计中位总生存期由凡德他尼→吉非替尼为6.1个月,而由吉非替尼→凡德他尼为7.4个月。
另外一项研究目的是评价凡德他尼Vandetanib联合紫杉醇(200 mg/m2) 卡铂(AUC=6)一线治疗ⅢB-IV期NSCLC的疗效。初步试验结果显示,凡德他尼Vandetanib可同时联合传统的化疗药物治疗NSCLC,没有明显增加3~4度的不良反应。
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