米托蒽醌二羟蒽二酮为一种蒽醌抗肿瘤新药,其结构及抗癌作用与阿霉素相近,因其无氨基糖结构,不产生自由基,且有抑制脂质过氧化作用,故对心脏毒性较低。其作用机制表明,可视米托蒽醌二羟蒽二酮为细胞周期非特异性药物,因它可杀灭任何细胞周期的癌细胞,增殖与非增殖细胞均受到抑制。米托蒽醌二羟蒽二酮用于复发/难治外周T细胞淋巴瘤(PTCL)和结外NK/T细胞淋巴瘤(ENKTCL);主要用于治疗恶性淋巴瘤、乳腺癌和急性白血病;米托蒽醌二羟蒽二酮为细胞周期非特异性药物,可以通过和DNA分子结合,抑制核酸合成而导致细胞死亡。米托蒽醌二羟蒽二酮对治疗肾癌、前列腺癌、子宫内膜癌、睾丸肿瘤、卵巢癌和头颈部癌也有一定疗效。
临用前,将米托蒽醌二羟蒽二酮溶于50ml以上的氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中滴注,时间不少于30分钟。单用米托蒽醌二羟蒽二酮一次12~14mg/m2体表面积每3~4周一次或4~8mg/m2体表面积每日一次 连用3~5天间隔2~3周,联合用药 一次5~10mg/m2体表面织。
成人推荐米托蒽醌二羟蒽二酮的用量:12~14mg/m,每3~4周静脉注射1次。方法为将药物用50ml以上0.9%氯化钠注射剂稀释,也可用5%葡萄糖注射剂100ml稀释后于30min内静脉滴注。
米托蒽醌二羟蒽二酮用于儿童推荐用量:其耐受量略高,实体瘤为18~20mg/m,白血病可高到24mg/m,均为3~4周1次,酌情可给2~6次。
米托蒽醌二羟蒽二酮在血浆中的清除曲线符合三室模型,静脉注射后很快由血浆中广泛分布到组织中,然后缓慢释放。其中6.5%以原形由肾排泄,18.3%由粪便排出。肝功能异常能影响药物从体内清除。
心力衰竭主要发生于原来用过阿霉素的病人。米托蒽醌二羟蒽二酮引起的心脏毒性是可逆的,亦可发生脱发、肝肾功能损害及静脉炎,但发生率低。患者在接受米托蒽醌二羟蒽二酮治疗期间应严格检查血象。有心脏疾病,用过蒽环类药物或胸部照射的患者,应密切注意心脏毒性的发生。
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