




玻玛西林是一种口服细胞周期蛋白依赖性激酶CDK4/6抑制剂,在HR+,HER2乳腺癌细胞中,CDK4和CDK6会促进成视网膜细胞瘤蛋白的磷酸化,并且推动细胞周期前进和细胞增生。玻玛西林能够抑制Rb的磷酸化并且阻断细胞从细胞周期的G1期前进到S期,从而导致细胞衰老和凋亡。今天来了解一下玻玛西林适用于激素受体阳性(HR+)和HER2阴性(HER2-)的乳腺癌的治疗。
玻玛西林适应症:
激素受体阳性(HR+)和HER2阴性(HER2-)的乳腺癌,并且是晚期或已经转移(扩散到身体其他部位)。
玻玛西林与氟维司群一起用于乳腺癌激素治疗后病情恶化的女性。
单独使用于接受激素治疗后病情恶化的女性和男性乳腺癌,以及之前因转移性疾病而接受化疗的乳腺癌患者。
玻玛西林与芳香化酶抑制剂一起使用,作为绝经后妇女乳腺癌的一线激素治疗。
玻玛西林用法用量:玻玛西林口服,每日2次,建议固定时间,可与食物同服。含芳香酶抑制剂:玻玛西林,150毫克口服, 每天2次;有氟维司群:玻玛西林:150毫克口服, 每天2次;氟维司群,第1天,第15天和第29天使用500毫克肌肉注射,然后每月一次。
代号为MONARCH2的III期临床研究纳入了 669 例既往接受内分泌治疗进展的激素受体阳性HER2阴性进展期乳腺癌患者。结果显示,玻玛西林联合氟维司群组患者的中位无进展生存时间长于氟维司群单药组(16.4 vs 9.3 个月),中位总生存时间也长于氟维司群单药组(46.7 vs 37.3个月)。由此可知,玻玛西林的治疗效果是十分显著的,该药品的研制成功对于很多患者来说是一个好消息。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年11月13日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208716