阿贝西利作用及不良反应

根据世界卫生组织国际癌症研究机构(IARC)公布的2020年全球疾病负担研究结果显示，乳腺癌目前已超越肺癌成为全球发病率最高的癌症种类,乳腺癌是中国女性中发病率最高的癌种，2020年新发病例数高达42万例。近年来，细胞周期依赖性激酶(CDK)4/6抑制剂如阿贝西利、哌柏西利、瑞博西利等药物的出现为HR阳性的晚期乳腺癌患者提供了新的治疗选择，那么，阿贝西利作用及不良反应是什么？

阿贝西利作用

阿贝西利作为CDK4/6抑制剂对许多肿瘤表现出显著活性。它能精准地抑制乳腺癌细胞中 CDK4和CDK6激酶的活性,阻断Rb磷酸化,阻滞细胞周期进程,从而抑制乳腺肿瘤细胞增殖。同时, CDK4/6抑制剂抑制雌激素受体上游信号通路的表达,阿贝西利联合内分泌治疗,对抗肿瘤起到了协同增效的作用,并且可以达到延缓和逆转内分泌耐药的作用。

阿贝西利不良反应

既往研究发现,CDK4/6抑制剂的不良反应主要表现为血液系统毒性、胃肠道反应、疲劳及转氨酶升高。其中,阿贝西利联合内分泌治疗导致的疲劳和胃肠道毒性发生率更高。阿贝西利导致的腹泻通常在早期就出现,中位发病时间为1周,使用常规止泻药或降低剂量即可控制。与化疗导致的骨髓抑制不同,CDK4/6抑制剂导致的血液系统毒性更易恢复,主要原因为其药理学机制是通过周期停滞导致骨髓抑制。

阿贝西利可能会引起副作用：恶心、呕吐、胃痛、便秘、口疮、食欲不振、体重减少、脱发、痒痒、皮疹、头疼、口味变化、晕眩等。

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