




卡博替尼是一个多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂;卡博替尼的靶点包括MET、VEGFR123、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT九大靶点。目前,卡博替尼已经在甲状腺髓样癌(已获批)、肾癌(已获批)、非小细胞肺癌、肝癌、软组织肉瘤、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中,证实了较好的治疗效果,对于骨转移的控制效果尤其突出。
用卡博替尼治疗肺癌时的注意事项:
1、血栓形成事件:对心肌梗死,脑梗死,或其他严重动脉血栓栓塞事件终止卡博替尼(XL184)。
2、伤口并发症:对裂开或需要医学干预并发症终止卡博替尼(XL184)。
3、高血压:有规律地监视血压。对高血压危象终止卡博替尼。
4、颌骨骨坏死:终止卡博替尼(XL184)。
5、掌足红肿综合征(PPES):中断卡博替尼(XL184),减低剂量。
6、蛋白尿:监视尿蛋白。对肾病综合征终止。
7、可逆性后部白质脑病综合征(RPLS):终止卡博替尼(XL184)。
8、胚胎胎儿毒性:可致胎儿危害。建议妇女对胎儿潜在风险。
卡博替尼最常见的副作用(≥25%)是腹泻,口腔炎,掌足红肿综合征(PPES),体重减轻,食欲不振,恶心,疲乏,口腔痛,发色变化,味觉障碍,高血压,腹痛,和便秘。
卡博替尼最常见实验室异常(≥25%)是增加AST,增加 ALT,淋巴细胞减少,碱性磷酸酶增加,低钙血症,中性粒细胞减少,血小板减少, 低磷血症,和高胆红素血症。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年03月26日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208692