与传统靶向药针对原发部位不同的拉罗替尼应如何服用？
医学编辑李会
2021-04-29 14:13
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拉罗替尼对所有存在NTRK融合突变的患者通常都能钧快速起效，有些晚期患者在使用拉罗替尼后得到了重生。拉罗替尼是一种TRK激酶抑制剂，对TRK融合阳性的实体肿瘤患者均具有明显且持久的抗肿瘤活性。那么，与传统靶向药针对原发部位不同的拉罗替尼应如何服用？
成人使用拉罗替尼LOXO101推荐剂量为100mg，每天2次，拉罗替尼LOXO101胶囊应整个吞下，不要咀嚼或压碎胶囊。拉罗替尼LOXO101与食物或不与食物同服均可。如果您在服用一剂拉罗替尼LOXO101后呕吐，按照预定时间服用下一剂。拉罗替尼Laronib可长期服用直至疾病进展或出现不可接受毒性。
儿童使用拉罗替尼Laronib推荐剂量为100mg/m2，每日2次(每次最大剂量为100毫克)。 体表面积小于1.0米的儿科患者，拉罗替尼Laronib的推荐剂量是100mg/m2 ,每日口服两次。是否与食物同服均可。目前尚不清楚拉罗替尼Laronib对1个月以下的儿童是否安全有效。
神经营养因子受体酪氨酸激酶（NTRK）家族包括 TRKA、TRKB 和 TRKC 三种蛋白，它们分别由NTRK1、NTRK2和 NTRK3 这三种基因编码。NTRK基因融合会导致下游通路，如RAS、PI3K等过度激活，最终结果就是细胞过度增殖导致的肿瘤发生。而拉罗替尼通过抑制信号通路中的酪氨酸激酶来阻断这一过程。
拉罗替尼治疗的类型有：肺癌/甲状腺癌/黑色素瘤/胃肠癌/结肠癌/软酿肉瘤/唾液腺/婴儿纤维肉瘤/阑尾癌/乳腺癌/胆管癌/胰腺癌等17种疾病。结合三批临床试验的结果，对于17种特定含有融合基因的肿瘤，拉罗替尼的总缓解率高达75%，且药效不依赖于癌症组织类型和病人年龄。
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