曲格列汀可以有效降低空腹血糖

曲格列汀可以有效降低空腹血糖

曲格列汀通过选择性、持续性抑制DPP-Ⅳ从而达到控制血糖水平，减少糖尿病并发症的发生。体外研究结果显示，与其它每天给药一次或二次的DPP-Ⅳ抑制剂相比，低浓度的曲格列汀即可有效地抑制DPP-Ⅳ的活性。

体外相同条件下的曲格列汀和曲格列汀的IC50值分别为1.3nM和5.3nM。曲格列汀的半衰期约为38～54h，其对DPP-Ⅳ的抑制作用可长达给药后168h（7d），这为其作为每周给药一次奠定了强有力的理论依据。

日本2型糖尿病患者中进行的临床研究结果显示，患者经曲格列汀单剂量治疗24周后，糖化血红蛋白（HbA1c）水平和空腹血糖水平均得到有效改善。曲格列汀安全性和耐受性较好，主要不良反应有低血糖（与其它降糖药物联合使用时）和鼻咽炎等。曲格列汀对体重不产生影响，不会出现频繁的低血糖事件（曲格列汀）是一种每周一次的二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂，通过选择性、持续性抑制DPP-4，控制血糖水平。

DPP-4是一种酶，能够引发肠促胰岛素（胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP））的失活，而这2种肠降胰岛素在血糖调节中发挥着重要作用。抑制DPP-4，能够增加血糖水平依赖性胰岛素分泌，从而控制血糖水平。

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