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服用达芦那韦的注意事项?哪些人应慎用或者禁用?

郭药师
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2025-01-20 23:21:37
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达芦那韦(辈力)是一种HIV-1蛋白酶抑制剂,选择性抑制病毒感染细胞中HIV编码的Gag-Pol多蛋白的裂解,从而阻止成熟的感染性病毒颗粒的形成。2006年7月达芦那韦(辈力)在美国首次上市,同年在加拿大上市,达芦那韦(辈力)与利托那韦(ritonavir)及其他抗逆转录病毒药物联合用于曾接受抗逆转录病毒药物治疗但效果不佳的获得性免疫缺陷病毒(HIV)感染成年患者(如对多种蛋白酶抑制剂耐药的HIV-1感染者)。  

服用达芦那韦的注意事项?哪些人应慎用或者禁用?

患者应注意:达芦那韦(辈力)含有磺胺。在已知对磺胺过敏的患者中,应慎用达芦那韦(辈力)。在一项针对达芦那韦(辈力)/利托那韦的临床研究中,有磺胺过敏史的患者中皮疹的发生率和严重程度与无磺胺过敏史的患者是相当的。 

达芦那韦(辈力)和利托那韦都是CYP3A4异构体的抑制剂。达芦那韦(辈力)和利托那韦与主要由CYP3A4代谢的药物同时使用时,可导致这些药物血浆浓度升高,继而增加或延长其疗效和副作用。

  达芦那韦(辈力)不应与高度依赖CYP3A4清除的药物同服,因它们血浆浓度的升高与严重的和/或威胁生命的事件相关(较窄的治疗指数)。这些药物包括:阿司咪唑/特非那丁/咪达唑仑/三唑仑/西沙必利/哌咪清和麦角生物碱(如麦角胺、双氢麦角胺、麦角新碱和甲基麦角新碱)。

对达芦那韦(辈力)或达芦那韦所含任何一种成份过敏者禁用。

目前尚无严重肝损伤患者使用达芦那韦(辈力)/利托那韦的相关资料;因此,不推荐具体剂量。严重肝损伤患者应慎用达芦那韦(辈力)/利托那韦。曾患肝功能障碍的病人,包括慢性活动性乙型或丙型肝炎,在联合抗逆转录病毒治疗中肝脏功能异常的发生频率可能增加,应根据标准程序进行监测。在这些病人中,如果有肝脏疾病恶化的证据,需要考虑中断或中止治疗。

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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年11月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202073

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