




西乐葆是消炎药还是止痛药?西乐葆(塞来昔布、Celebrex)属于解热镇痛抗炎药,用于治疗:1)用于缓解骨关节炎的症状和体征;2)用于缓解成人类风湿关节炎的症状和体征;3)用于治疗成人急性疼痛;4)用于缓解强直性脊柱炎的症状和体征。
体外及体内试验表明,代谢主要通过细胞色素P450-CYP2C9。原形药具有药理活性,循环中其主要代谢产物未测得COX- 1和COX- 2抑制活性。西乐葆(塞来昔布、Celebrex)的清除主要通过肝脏进行,少于1%剂量的药物以原形从尿中排出。多剂服药后清除半衰期为8-12小时,清除率约为500 mL/分。连续给药5天内达到其稳态分布容积均值,约为500L/70kg,表明塞来昔布在组织中的广泛分布。临床前研究表明本药可通过血脑屏障。
临床试验评价了塞来昔布治疗类风湿性关节炎或骨关节炎的随机对照试验(RCT)。结果 共纳入4个RCT,共2 931例患者。Meta分析结果显示:①不同剂量的塞来昔布和500 mg bid的萘普生治疗类风湿性关节炎或骨关节炎的效果差异有统计学意义;②塞来昔布和安慰剂组的胃肠道反应差异无统计学意义;③塞来昔布和萘普生的胃肠道反应差异有统计学意义;塞来昔布和萘普生治疗类风湿性关节炎或骨关节炎的胃肠道副反应程度差异有统计学意义。结论 不同剂量塞来昔布治疗类风湿性关节炎或骨关节炎和500 mg bid的萘普生相比,其疗效相差各异,但塞来昔布的胃肠道反应与安慰剂相当,低于萘普生组。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2014年5月30日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=076898