比卡鲁胺属于非甾体类抗雄激素药物,没有其它激素的作用,它与雄激素受体结合而使其无有效的基因表达,从而抑制了雄激素的刺激,导致前列腺肿瘤的萎缩。比卡鲁胺是消旋物,其抗雄激素作用仅仅出现在(R)-结构对应体上。
比卡鲁胺经口服吸收良好,没有证据表明食物对其生物利用度存在任何临床相关的影响。(S)-异构体相对(R)-异构体消除较为迅速,后者的血浆半衰期为1周。在比卡鲁胺的每日用量下,(R)-异构体因其半衰期长,在血浆中蓄积了约10倍,因此非常适合每日1次的日服。比卡鲁胺与血浆蛋白高度结合(96%),并被广泛代谢(经氧化及葡萄糖醛酸化),其代谢产物以几乎相同的比例经肾及胆消除。
比卡鲁胺与黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。
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