二羟蒽二酮的作用机制：抑制肿瘤细胞的核酸合成
医学编辑郑俊阳
2021-05-20 10:12
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二羟蒽二酮是一种蒽醌抗肿瘤药，作用机制类似于阿霉素，可嵌入DNA，形成DNA的复合物，二羟蒽二酮的作用机制：抑制肿瘤细胞的核酸合成。本品与DNA有两种结合形式：一是与碱基强有力结合而嵌入DNA，引起DNA链间和链内交叉连结，导致DNA单链及双链断裂。另一较弱的结合是通过与螺旋链外部阴离子的静电作用，此外对RNA聚合酶也有抑制作用。
二羟蒽二酮获批用于恶性淋巴瘤、乳腺癌及各种急性白血病。对肺癌、黑色素瘤、软组织肉瘤、多发性骨髓瘤、肝癌、大肠癌、肾癌、前列腺癌、子宫内膜癌、睾丸肿瘤、卵巢瘤和头颈部癌也有效。
临用前，将米托蒽醌二羟蒽二酮溶于50ml以上的氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中滴注，时间不少于30分钟。单用米托蒽醌二羟蒽二酮一次12～14mg/m2体表面积每3～4周一次或4～8mg/m2体表面积每日一次 连用3～5天间隔2～3周，联合用药 一次5～10mg/m2体表面织。
成人推荐二羟蒽二酮的用量：12～14mg/m，每3～4周静脉注射1次。方法为将药物用50ml以上0.9%氯化钠注射剂稀释，也可用5%葡萄糖注射剂100ml稀释后于30min内静脉滴注。二羟蒽二酮用于儿童推荐用量：其耐受量略高，实体瘤为18～20mg/m，白血病可高到24mg/m，均为3～4周1次，酌情可给2～6次。
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格菲妥单抗(高罗华、Glofitamab)适用于治疗成人患者，其患有复发性或难治性漫大B细胞淋巴瘤(未另作说明)(DLBCL，NOS)或滤泡性淋巴瘤引起的大B细胞淋巴瘤(LBCL)，且需接受两次或两次以上的全身治疗。
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1、适用于治疗肺小细胞癌、恶性淋巴瘤、急性白血病、膀胱癌、绒毛膜癌、胚胎细胞瘤(睾丸肿瘤、卵巢肿瘤、性腺外肿瘤)。
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3、肿瘤特异性t细胞输注治疗的预处理。
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YESCARTA(阿基仑赛)主要适用于大B细胞淋巴瘤以及成人复发性或难治性滤泡性淋巴瘤(FL)患者。
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