曲格列汀片(Zafatek)原研厂家为日本武田药品工业株式会社,2015年3月全球首次在日本上市,且目前尚未在其他任何国家上市。商品名Zafatek,规格50mg、100mg,主要用于成人2型糖尿病治疗。通常成人剂量为每次100mg、每周1次;中度肾功能不全者( 30≤Ccr<50mL/ min),剂量调整为每次50mg、每周1次。曲格列汀(Zafatek)是一种超长效二肽基肽酶IV (DPP-4)抑制剂,每周口服一次,而市场上同类DPP-4抑制剂需要每天口服一次,Zafatek的用药优势无疑将为糖尿病患者提供了更为方便的治疗选择,有望大幅改善患者的便利性和依从性,给糖尿病患者带来了巨大的福音。
曲格列汀(Zafatek)是一种DPP-4抑制剂,它会通过对DPP-4的抑制,阻止肠促胰素的降解,从而使肠促胰素长期发挥作用,刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,将糖尿病患者的血糖维持在正常值。由于曲格列汀(Zafatek)特异的分子结构,其在机体内的代谢非常缓慢,主要经过肾脏代谢。服药七天后,累积尿中排泄率为76%左右,而对于DPP-4活性的抑制率仍然有77.4%。曲格列汀与其他二肽基肽酶-4抑制剂,如西格列汀、沙格列汀等比较,明显减少了用药次数,患者依从性更好。如果刚查出糖尿病的患者,嫌频繁用药麻烦,可把此药作为首选。此药主要经过肾脏代谢,有严重肾病不能用,有严重基础疾病和对此药过敏的也禁用此药。
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