靶向药曲美替尼片的作用与功效分别是什么

曲美替尼可用于治疗伴有BRAF（鼠类肉瘤滤过性毒菌致癌同源体B1基因）V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤，针对曲美替尼片的作用与功效很多人并不了解，靶向药曲美替尼片的作用与功效分别是什么，以下是医伴旅为大家介绍的曲美替尼片的作用以及曲美替尼片的功效。

曲美替尼片的作用：曲美替尼是一种丝裂原活化细胞外信号调节激酶1（ MEK 1 / 2） 可逆性抑制剂， 主要通过对 MEK 蛋白（ 胞外信号相关激酶（ ERK） 通路的上游调节器）的作用， 影响 MAPK 通路， 抑制细胞增殖。因此， 本品在体内、 体外均可抑制 BRAF V600 突变阳性的黑色素瘤细胞的生长。

曲美替尼片的功效：一项关于 A375P（ BRAFv600E 黑色素瘤细胞）异种移植物模型的分析结果显示， 单剂量应用本品可显著的减少 ERK 磷酸化8h 以上。连续给药4d 后，可观察到抗增殖作用：Ki67（ 细胞增殖的标志） 表达受到抑制，p27（ 细胞凋亡的标志） 表达得到增强。在这项研究中，未发现曲美替尼片通过血脑屏障，脑组织本品含量非常低。在另一项II期临床试验中，每日给予本品2mg， 可以观察到ERK磷酸化和Ki67表达被抑制。这些改变在 BRAF 或 NRAS突变的黑色素瘤患者中最显著。与基线值相比，中位ERK 磷酸化降低了62%，Ki67降低了83%。

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