




美法仑为左旋体苯丙按酸氮芥,其抗癌效应按PAM为强,其作用机制与HN2相同,亦为细胞周期非特异性药物。美法仑口服吸收充分,服药后2小时血浆达到最高逍度,在血浆中保持活性大约6小时,服药24小时内50%的药物经尿排泄,其中13%为原形,代谢产物为一羟衍生物及二羟衍生物,用于多发性骨髓瘤的治疗。
那美法仑为什么分片剂和针剂两种规格?
美法仑片剂比针剂便宜,并且不同剂型的适应症也不同:
1、美法仑片剂:
(1)对多发性骨髓瘤疗效显著,为其首选药物。
(2)对恶性淋巴瘤、乳腺癌、卵巢癌、精原细胞瘤、慢性白血病、真性红细胞增多症、儿童晚期神经母细胞瘤、甲状腺癌有较好疗效。
(3)动脉灌注对恶性黑色素瘤、软组织肉瘤和骨肉瘤有一定疗效。
2、美法仑针剂(注射剂):多发性骨髓瘤,卵巢癌,真性红血球过多症,局部恶性黑色素瘤,及软组织肉瘤。
使用美法仑的毒副作用:
1、骨髓抑制:为剂量限制性毒性,主要表现为白细胞、血小板减少及贫血,白细胞减少可在首次用药后的第2周至第3周出现;有时老年患者骨髓抑制可延续5~6周。
2、胃肠道反应:大剂量一次用药可出现恶心、呕吐,小剂量持续给药则不明显。
3、长期持续给药,偶可引起白血病、脱皮、皮炎、口炎及肺纤维化。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2011年6月9日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=020207