卡博替尼(Cabozanix)是一种多种靶向的酪氨酸激酶抑制剂,可以靶向作用于VEGF受体、MET, RET, AXL, c-KIT和其他许多靶点。目前,卡博替尼已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中,证实了较好的治疗效果,对于骨转移的控制效果尤其突出。因其对于多种癌症的广泛有效性,卡博替尼被称为靶向药中的“万金油”,具有广谱抗癌能力。
和其他的VEGFR抑制剂比较,卡博替尼在抑制VEGFR2 和MET上显示出明显的优势。在RET突变小鼠模型中,卡博替尼 治疗可减少肿瘤内皮细胞的增殖,促进细胞凋亡,剂量依赖性抑制肿瘤生长。在临床前动物模型中发现,VEGFR2的靶向抑制剂可促进肿瘤细胞转移,此结果可能是通过增强MET信号通路而产生的。临床前数据表明卡博替尼 不促进肿瘤转移或侵袭,这可能是由于卡博替尼 同时作用于MET和VEFGR2,有助于阻断相互的信号通路,因此能发挥更持久的抗癌作用。
卡博替尼避免与食物同服,即药前2小时、服药后1小时内不要进食。持续用药直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。服用原研药时请整粒吞服,自行灌装非正版时推荐使用肠溶胶囊。服药12小时内不再服用漏服药物。服药期间,不要摄取已知可抑制细胞色素P450酶的食物(如葡萄柚,葡萄柚汁)或营养添加剂。卡博替尼常见的副作用是腹泻,口腔炎,手足综合症,体重减轻,食欲不振,恶心,疲乏,口腔炎,味觉障碍,高血压,腹泻腹痛,和便秘等。
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