泊沙康唑是一种新型三唑类广谱抗真菌药,可以抑制麦角固醇的关键酶——羊毛甾醇14α⁃脱甲基化酶(CYP51),因而可以干扰真菌细胞生长,发挥抗真菌作用,由于其毒性小、安全性好、生物利用度高,泊沙康唑此前已被指南推荐为化疗后粒细胞缺乏患者初级预防真菌感染的药物。泊沙康唑具有抗菌谱广的特点,其对于双极菌接合菌、镰刀菌、念珠菌属、荚膜组织胞浆菌、塞多孢子菌、酵母菌,包括耐氟康唑的非白色念珠菌株、新型隐球菌和曲霉菌都有强大的抑制活性;泊沙康唑尤其是对比较罕见、但威胁生命的真菌疾病(接合菌病、镰刀菌病和球孢子菌病等)也有效。抗真菌药有效治疗药物泊沙康唑原研药是哪个国家的企业生产的?
生产厂家:泊沙康唑是伊曲康唑的衍生物,于2006年在FDA上市的第二代三唑类抗真菌药物。商品名为NOXAFIL,原研厂家为SCHERING。
泊沙康唑用法用量
预防侵袭性真菌感染:200 mg(5 ml),每日3次。疗程根据中性粒细胞减少症或免疫抑制的恢复程度而定。
口咽念珠菌病:第1天的负荷剂量100 mg(2.5 ml),每日2次,之后100 mg(2.5 ml),每日1次,为期13天。
伊曲康唑和/或氟康唑难治性口咽念珠菌病:400 mg(10 ml),每日2次。疗程根据患者基础疾病的严重程度和临床应答而定。
泊沙康唑通过抑制真菌色素P45014α-去甲基酶而造成14α-甲基固醇等的堆积,使麦角固醇的合成受阻,其受阻的程度与试验菌株的敏感性和泊沙康唑的剂量有关。
泊沙康唑注意事项
钙调神经磷酸酶抑制剂毒性:泊沙康唑增加环孢菌素或他克莫司的浓度;减少环孢菌素和他克莫司的剂量并经常监测浓度。
心律失常和QTc延长:泊沙康唑已被证明可延长QTc间期并导致TdP病例。对可能致心律失常的患者谨慎使用。不要使用已知延长QTc间期并通过CYP3A4代谢的药物。在开始泊沙康唑治疗之前校正K +,Mg和Ca。
肝毒性:可能发生LFT的升高。在治疗期间发展异常LFT或监测LFT的患者应考虑停药。
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