齐多夫定作用机制是什么？齐多夫定治疗HIV的优势在哪？

齐多夫定用于艾滋病或与艾滋病有关的综合症患者及免疫缺陷病毒(HIV)感染的治疗。在1987年3月19日，美国食品与药品管理署批准该药上市。齐多夫定是世界上第一个获得美国FDA批准生产的抗艾滋病药品，因其疗效确切，成为“鸡尾酒”疗法最基本的组合成分。在体外对逆转病毒包括人免疫缺陷病毒（HIV）具有高度活性。在受病毒感染的细胞内被细胞胸苷激酶磷酸化为三磷酸齐多夫定，后者能选择性抑制HIV逆转录酶，导致HIV链合成终止从而阻止HIV复制。齐多夫定作用机制是什么？齐多夫定治疗HIV的优势在哪？

齐多夫定作用机制

齐多夫定为天然胸腺嘧啶核苷的合成类似物，其3'-羟基（-OH）被叠氮基（-N3）取代。在细胞内，齐多夫定在酶的作用下转化为其活性代谢物齐多夫定5'-三磷酸酯（AztTP）。AztTP通过竞争性利用天然底物脱氧胸苷5'-三磷酸酯（dTTP）和嵌入病毒DNA来抑制HIV逆转录酶。嵌入的核苷类似物中3'-羟基的缺失，可阻断使DNA链延长所必须的5ˊ-3ˊ磷酸二酯键的形成，从而使病毒DNA合成终止。活性代谢物AztTP还是细胞DNA聚合酶-α和线粒体聚合酶-γ的弱抑制剂，据报道可嵌入到体外培养细胞的DNA中。

齐多夫定优势

由于齐多夫定显示出可降低HIV的母-婴传播率，齐多夫定亦可用于HIV阳性怀孕妇女及其新生儿。

齐多夫定经胃肠吸收良好，在临床试验的所有剂量水平下，其生物利用度均可达到60-70%。在一项I期临床研究，每4小时口服齐多夫定（溶液剂）5mg/kg，其血浆稳态峰值浓度（C [2]  ，Cssmax分别为4.45μM（1.19μg/ml）及7.7μM（2.06μg/ml）。

齐多夫定注意事项

有骨髓抑制作用，可引起意外感染、疾病痊愈延缓和牙龈出血等。在用药期间要进行定期查血。嘱咐病人在使用牙刷、牙签时要防止出血。

接受齐多夫定治疗可改变味觉，引起唇、舌肿胀和口腔溃疡。

齐多夫定与阿昔洛韦（无环鸟甘）联用可引起神经系统毒性，如昏睡、疲劳等。

丙磺舒抑制该品的葡萄糖醛酸化，并减少肾排泄，可引起中毒危险。

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