泽布替尼属于强效的BTK抑制剂，BTK是B淋巴细胞受体信号通路的关键调节因子，在促进其增殖、凋亡、分化和发育的过程中起着重要作用。泽布替尼可呈剂量依赖性抑制B淋巴细胞的生长，用于治疗淋巴瘤和白血病。
药品称呼
通用名称：泽布替尼、zanubrutinib
商品名称：Brukinsa
适应靶点
布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)。
适应症和适应人群
适用于确诊为套细胞淋巴瘤、华氏巨球蛋白血症、边缘区淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤、滤泡性淋巴瘤的成人患者，且需符合相应适应症中规定的既往治疗史或联合用药要求。
规格与性状
规格
80mg*120粒/盒。
性状
胶囊为0号、白色至类白色不透明胶囊，用黑色油墨印有“ZANU80”。
主要成分
活性成分：泽布替尼。
辅料：胶体二氧化硅、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁、微晶纤维素、十二烷基硫酸钠等。
用法用量
推荐剂量
泽布替尼单药治疗或与奥法木单抗联合治疗的推荐剂量为：口服160mg，每日两次；或口服320mg，每日一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
用药管理
本品可与食物同服或空腹服用，建议患者用温水整粒吞服胶囊，切勿打开、破碎或咀嚼。若漏服一剂，可在当日尽快补服，次日恢复正常给药计划，无需额外补服。
具体您可以阅读泽布替尼完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：泽布替尼(zanubrutinib)的用法用量。
不良反应
常见不良反应(发生率≥30%)
包括实验室检查异常，具体为中性粒细胞计数减少、血小板计数减少、上呼吸道感染、出血、肌肉骨骼疼痛。
具体您可以阅读泽布替尼完整副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：泽布替尼(zanubrutinib)的副作用。
注意事项
出血监测：用药期间需密切观察出血迹象，发生任何级别颅内出血应立即停药；手术前后3–7天应评估出血风险，必要时暂停用药，与抗血小板或抗凝药联用时需谨慎权衡风险与获益。
感染预防与监测：对高风险患者可按指南预防疱疹病毒、耶氏肺孢子菌肺炎等感染，治疗期间需监测发热及感染症状并及时干预。
细胞减少症管理：应定期检测全血细胞计数，并根据细胞减少的严重程度和持续时间采取暂停用药、减量、使用生长因子或输血等措施。
第二原发性恶性肿瘤监测：需告知患者注意防晒，并定期筛查第二原发性恶性肿瘤，以便早期发现和处理。
心脏心律失常监测：用药期间应警惕心悸、头晕、晕厥等症状，出现异常应及时评估，权衡继续治疗的风险与获益。
肝毒性监测：治疗前及治疗中需定期检查胆红素和转氨酶，肝功能异常时增加监测频率，疑似药物性肝损伤应暂停用药，确诊后须永久停药。
胚胎-胎儿毒性防护：育龄期女性在用药期间及停药后1周内应避免怀孕，男性同期应避免生育；若意外怀孕，须及时告知患者胎儿潜在风险。
特殊人群用药
【孕妇】泽布替尼可能对胎儿造成伤害，孕妇禁用；育龄女性用药前需进行妊娠检测，并在用药期间及停药后1周内采取有效避孕措施。
【哺乳期女性】由于缺乏泽布替尼及其代谢物对人体乳汁分泌和乳儿影响的数据，哺乳期女性在用药期间及停药后2周内应禁止哺乳以防乳儿面临严重不良反应风险。
【具有生殖潜力的男性和女性】女性应在用药前确认未怀孕，并于治疗期间及停药后1周内使用有效避孕方法；男性则需在相同时间内避免生育以防止潜在风险。
【儿童使用】泽布替尼在儿童患者中的安全性和有效性尚未确立，因此不推荐使用。
【老年人使用】老年患者(≥65岁)较年轻患者更易发生3级及以上不良反应，但疗效无显著差异，需密切监测并酌情调整剂量。
【肾功能损害】轻、中、重度肾功能损害患者无需调整剂量，透析患者需监测不良反应，但无具体剂量调整建议。
【肝功能损害】轻至中度肝功能损害患者无需调整剂量，重度肝功能损害患者应减量至80mg每日两次，并严密监测肝毒性和其他不良反应。
禁忌症
无明确禁忌症。
药物相互作用
CYP3A抑制剂的影响
与中效或强效CYP3A抑制剂合用，会使泽布替尼的血药浓度峰值(Cmax)和曲线下面积(AUC)升高，增加不良反应风险，需根据抑制剂类型调整泽布替尼剂量。
CYP3A诱导剂的影响
与中效或强效CYP3A诱导剂合用，会使泽布替尼的Cmax和AUC降低，可能降低疗效；应避免与强效CYP3A诱导剂合用，若无法避免与中效CYP3A诱导剂合用，需增加泽布替尼剂量。
药物过量
尚不明确。
药代动力学
吸收：泽布替尼口服后吸收迅速，中位达峰时间(tmax)为2小时，食物对其AUC和Cmax无显著临床影响。
分布：表观分布容积(Vz/F)几何均值为537L，血浆蛋白结合率约为94%，血药比为0.7-0.8。
代谢：主要通过CYP3A酶代谢，为主要消除途径。
排泄：平均消除半衰期(t½)为2-4小时，表观口服清除率(CL/F)几何均值为128L/h。
贮存方法
储存于20℃-25℃；允许的波动范围为15℃-30℃。
生产厂家
百济神州有限公司
