曲美替尼 说明书

【通用名】 曲美替尼Mekinist

【英文名】 Mekinist Tablets(Trametinib Dimethyl Sulfoxide)

【中文名】 曲美替尼片

【靶点】曲美替尼靶点MEK-1、MEK-2

【治疗】2014年1月10日，美国FDA宣布批准曲美替尼和达拉菲尼联合治疗晚期黑色素瘤皮肤癌

【剂量和给药方法】

(1)开始用曲美替尼治疗前确认在肿瘤样品中存在BRAF V600E和V600K突变。

(2) 曲美替尼的推荐剂量方案是2mg口服每天1次作为单药和与达拉菲尼150 mg联用口服每天2次。餐前至少1小时和餐后至少2小时服用曲美替尼。

【规格】0.5mg，和2mg。

【不良反应】

(1)曲美替尼作为单药常见不良反应(≥20%)包括皮疹，腹泻，和淋巴水肿.

(2)曲美替尼与达拉菲尼联用最常见不良反应(≥20%)包括发热，畏寒，疲乏，皮疹，恶心，呕吐，腹泻，腹痛，外周性水肿，咳嗽，头痛，关节痛，夜汗，食欲减低，便秘，和肌痛。

【药物相互作用 】

(1)当曲美替尼与达拉菲尼联用时避免同时给予CYP3A4和CYP2C8的强抑制剂。

(2)当曲美替尼与达拉菲尼联用时避免同时给予CYP3A4和CYP2C8强诱导剂。

(3)当曲美替尼与达拉菲尼联用时同时使用药物是CYP3A4，CYP2C8，CYP2C9，CYP2C19,和CYP2B6敏感底物，导致这些药物丧失疗效。