胃肠道间质瘤(Gastrointestinal Stromal Tumors, GIST)是一类起源于胃肠道间叶组织的肿瘤,占消化道间叶肿瘤的大部分。Mazur 等于1983 年首次提出了胃肠道间质肿瘤这个概念,GIST与胃肠道肌间神经丛周围的Cajal间质细胞(Interstitial Cells of Cajal,ICC)细胞相似,均有c-kit基因、CD117(酪氨激酶受体)、CD34(骨髓干细胞抗原)表达阳性。阿伐普替尼抑制与GIST相关的各种KIT和PDGFRA突变,包括针对与当前批准的疗法耐药相关的激活环突变的有效临床活性。阿伐普利尼的其他靶标包括野生型KIT,PDGFRB和CSFR1。阿伐普替尼是什么药?阿伐普替尼哪里可以买到?
阿伐普替尼专门用于患有不可切除或转移性胃肠道间质瘤(GIST)且具有血小板源性生长因子受体的成年人α(PDGFRA)外显子18突变。
阿伐普替尼是一种在研、强效、高选择性的KIT和PDGFRA突变激酶抑制剂。阿伐普替尼是用于治疗GIST(胃肠道间质瘤)的Ⅰ型激酶构象抑制剂,可直接与KIT和PDGFRA突变导致下游信号传导激活的活跃性激酶构象结合。阿伐普替尼已被证实其对胃肠道间质瘤中KIT和PDGFRA突变的广泛抑制作用。
阿伐普替尼购买渠道
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阿伐普替尼注意事项
阿伐普替尼可能引起颅内出血,在这种情况下,应减少剂量或停用药物。
阿伐普替尼还可引起中枢神经系统影响,包括认知障碍,头晕,睡眠障碍,情绪障碍,言语障碍和幻觉。如果发生这种情况,则取决于严重程度,应停用阿伐普替尼,然后在改善时以相同或减少的剂量重新使用阿伐普替尼,或永久停药。
孕妇使用阿伐普替尼可能对发育中的胎儿或新生婴儿造成伤害。此外,医护人员应告诉具有生殖能力的女性,以及有生殖能力的男性,在使用阿伐普替尼治疗期间以及最终剂量后的6周内要使用有效的避孕方法。
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