




利托那韦是世界上首个治疗艾滋病的复合蛋白酶抑制剂,是欧美艾滋病诊疗指南中初始抗病毒治疗联合方案中首选的蛋白酶抑制剂之一。利托那韦(艾治威)对细胞色素P450系同工酶CYP 3A具有强力抑制作用,CYP 2D6也能被本品抑制。今天咱们来了解一下利托那韦能阻断艾滋病毒吗?
利托那韦(艾治威)的机理是能可逆性地占据酶与底物作用的空间,使HIV蛋自酶不能与底物结合而水解相应的肽,从而抑制新病毒组装时所需的功能性酶和结构蛋白的合成,阻碍病毒的成熟。
在设计良好的随机临床试验中,利托那韦(LPV/r)与其他抗反转录病毒治疗(ART)联合应用,使经治艾滋病病人获得持久的病毒学疗效,并且重建了宿主免疫功能,同时LPV/r对经治病人亦具有较高的耐药屏障。LPV/r·作为一个成熟的基准药物,常用于与其他蛋白酶抑制剂的非劣效性比较研究。
但是考虑到LPV/r相关胃肠道不良反应和高甘油三酯血症及高胆固醇血症,当出现高脂血症时需要同时给予降脂药以降低冠心病的风险.此综述对成人Ⅰ型艾滋病病毒(HIV-1)感染经治病人,应用包含LPV/r抗病毒治疗方案的临床疗效,安全性及耐药研究进展进行较全面系统的总结。
利托那韦洛匹那韦是一种HIV蛋白酶抑制剂,可以阻断Gag-Pol聚蛋白的分裂,导致产生未成熟的、无感染力的病毒颗粒。
利托那韦是一种针对HIV-1和HIV-2天冬氨酰蛋白酶的活性拟肽类抑制剂,通过抑制HIV蛋白酶使该酶无法处理Gag-Pol多聚蛋白的前体,导致生成非成熟形态的HIV颗粒,从而无法启动新的感染周期。利托那韦可抑制CYP3A介导的洛匹那韦代谢,从而产生更高的洛匹那韦浓度。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年09月17日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208890