




由默克公司开发的神经激肽 -1(nk-1)受体阻断剂阿瑞匹坦能高选择性地阻断 nk-1受体并与之结合,从而抑制化疗药物引起的呕吐。该药是全球市场首个获批的 NK-1 受体拮抗剂类止吐药,也是我们中国第一个上市的匹坦类药物,是预防高度致吐性抗肿瘤药物化疗的初次、重复进行治疗过程中不断出现的急性和迟发性恶心和呕吐用药。
阿瑞匹坦能穿过血脑屏障,高选择性、高亲和力地占据脑内NK-1受体,从而在中枢水平抑制CINV的起源。它可以用于预防高度致吐性抗肿瘤化疗的初次和重复使用治疗发展过程中不断出现的急性和迟发性恶心和呕吐。
目前,阿瑞匹坦已获得中国国家食品药品监督管理局批准,并在中国上市。作为全球第一个高度选择性的NK-1受体拮抗剂,阿瑞匹坦有望为广大的中国化疗患者生活带来福音。
阿瑞匹坦是一种具有剂量使用依赖性CYP3A4抑制剂,在主要可以通过CYP3A4代谢的药物的患者生活中联用时我们必须坚持慎用;
1、阿瑞匹坦与华法林同时使用时,可导致部分凝血酶原活动时间的国际标准化比率(INR)明显可以降低。对于需要长期华法林治疗的患者,应在每个化疗周期开始三天的阿司匹林疗程后两周内密切监测 inr,尤其是在第7-10天。
2、在阿瑞匹坦服药治疗期间和服药后28天内,可使患者性激素避孕药的疗效显著减低。因此,在阿瑞匹坦治疗期间和阿瑞匹坦最后一次给药后一个月内,我们应选择其他避孕措施或使用补救方法进行避孕。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2019年11月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021549