替诺福韦艾拉酚胺,也就是替诺福韦二代(TAF,Vemlidy)是美国吉利德公司在富马酸替诺福韦二吡呋酯(TDF )基础上所开发的新一代核苷类逆转录酶抑制剂。
替诺福韦二代和一代的区别?作为替诺福韦(TFV)的前体药物,替诺福韦二代(TAF)和替诺福韦一代(TDF)均为目前极为有效的抗HBV治疗药物。相比于TDF在肠道快速吸收并释放替诺福韦,TAF更好地靶向到肝细胞后水解为替诺福韦。细胞中的替诺福韦经磷酸化,形成替诺福韦二磷酸盐,从而具备良好的药理学活性。HBV逆转录酶将替诺福韦二磷酸盐整合至病毒DNA,使得HBV病毒DNA断裂。通过药物的长期服用,持续抑制病毒复制,达到临床上改善乙肝患者预后的效果。
替诺福韦一代(TDF)的抗病毒作用极强,耐药率极低,是治疗慢性乙型肝炎的一线药物。阿德福韦酯和替诺福韦的肾毒性是剂量依赖性的,剂量越大,肾毒性也越大。吉利德公司对替诺福韦一代(TDF)的化学结构进行了改进,成为替诺福韦艾拉酚胺富马酸,即:替诺福韦二代(TAF)。替诺福韦原型药在消化道内是不能被吸收消化。改变了化学结构的替诺福韦二代(TAF)和替诺福韦一代(TDF)一样,也属于替诺福韦的前体药,进入体内同样可以转化成具有抗病毒活性的替诺福韦原型。替诺福韦二代(TAF)的半衰期比替诺福韦一代(TDF)明显延长,只需要不到替诺福韦一代(TDF)1/10剂量即可达到同样的抗病毒疗效,而且大大降低了药物对肾脏毒性。
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