来那替尼对HER2+乳腺癌的剂量升级标签补充，能更好满足患者的需求。

2017年7月，FDA批准Neratinib（来那替尼）用于早期HER2阳性乳腺癌的延长性辅助治疗，对于这种类型的癌症患者，来那替尼是第一个延长性辅助治疗药物。

Neratinib（来那替尼）属于酪氨酸激酶抑制剂。该药物通过不可逆地结合并抑制HER2和EGFR受体的特异性受体起作用。这些受体负责帮助癌细胞生长和繁殖。通过用来那替尼抑制HER2和EGFR受体，癌细胞不能继续生长和繁殖。

FDA已经批准neratinib (Nerlynx，来那替尼)美国处方信息的标签补充，包括HER2阳性乳腺癌患者的药物剂量递增使用和新133-计数的商业化Nerlynx SKU（来那替尼商品）。

新SKU是瓶装的，包含了4周用量，共133片，能更好地满足患者的需求。

在多中心、开放标签、多队列CONTROL试验中，研究人员对接受洛哌丁胺

进行预防和额外抗腹泻治疗的早期HER2阳性乳腺癌患者进行了研究，每天给予240 mg的来那替尼，持续1年。

患者在第1周每天给予来那替尼120 mg，在第2周每天给予160 mg，在第3周每天给予240 mg，在治疗期间继续使用。

试验结果表明，增加辅助治疗中的剂量并搭配洛哌丁胺和额外的抗腹泻治疗,使出现3级腹泻的患者比例减少了60%以上（与3期ExteNET试验中，没有增加剂量和止泻预防的患者相比）。此外，这种方法将3级腹泻的中位累积天数减少了50%(5天vs 2.5天)，停药率降低了约80% (17% vs 3%)。

Puma Biotechnology公司，首席执行官兼总裁Alan H. Auerbach在一份新闻稿中说:“我们相信，增加剂量有潜力提高neratinib（来那替尼）的整体耐受性，并增加平均治疗时间，最终使更多的乳腺癌患者受益。”

参考资料：

FDA approves dose escalation label update for Puma Biotechnology’s NERLYNX (neratinib) in HER2-positive early stage and metastatic breast cancer. News release. Puma Biotechnology, Inc. July 1, 2021. Accessed July 1, 2021. https://bwnews.pr/3xe4KXb