




阿贝西利(Abemaciclib)是由礼来公司研发的一款新型口服细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂,先后于2017年和2020年在美国和中国获批上市,其适应症为与芳香化酶抑制剂联用作为激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性局部晚期或转移性绝经后女性乳腺癌患者初始内分泌治疗。抗癌“新星”CDK4/6抑制剂阿贝西利显著降低早期乳腺癌复发风险,以下便详细介绍一下。
在一项Ⅱ期临床研究中,阿贝西利作为单药服用,产生了很好的临床疗效和可耐受的安全性,132名患者中,中位无进展生存期为6.0个月,中位总生存期达到了17.7个月。在一项Ⅲ期临床试验中,阿贝西利联合氟维司群的中位疾病无进展生存期(16.4个月)显著长于单用氟维司群治疗的患者(9.3个月),其客观缓解率48.1%也大于对照组21.3%。服用阿贝西利的患者在临床试验中表现出的主要的不良反应有腹泻,中性粒细胞减少,恶心,疲劳等。
另一项研究中,阿贝西利结合抗PD-L1治疗可以增强人体T细胞的活化,上调 MCF-7乳腺癌细胞中抗原呈递基因表达,提高PD-L1检查点阻断效率,为肿瘤的免疫治疗提供了新思路。此外,阿贝西利治疗晚期实体瘤的各项临床试验也在进行中,如颈部鳞状细胞癌,转移性鳞状的非小细胞肺癌等。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年11月13日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208716