治疗慢性阻塞性肺疾病新药-罗氟司特

罗氟司特是一种磷酸二酯酶Ⅳ抑制剂，最早于2010年获EMA批准作为支气管扩张治疗的添加疗法，用于有过频繁发作史的成年慢性支气管炎患者的重度慢性阻塞性肺疾病(COPD)的维持治疗。欧洲地区，罗氟司特有多个商品名，包括Daxas、Libertek与Daliresp，并率先于2010年在德国上市，随后不久即在英国上市。在根据FDA的要求补充了相关信息与数据分析之后，罗氟司特于2011年3月获FDA批准，并于当年6月在美国上市。

罗氟司特可经抑制环核苷酸( cAMP)分解促进其累积于细胞中,进而激活蛋白激酶A,调节免疫炎性反应。罗氟司特可降低气道炎性细胞活性,抑制促炎因子产生,阻断传递促炎性反应信息。罗氟司特可经抑制表达胞内粘附分子及CD11b,抑制肺部巨噬细胞释放TNF-α及趋化因子,减轻局部炎性反应。罗氟司特可影响气道平滑肌细胞表达 TGF-β1、纤连蛋白、结蹄组织生长因子胶原蛋白1级IL6 等物质,抑制气道重塑。罗氟司特可抑制气道黏液过度分泌,降低气道黏液蛋白水平,促进纤毛摆动。

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