抗艾滋病药-达芦那韦

达芦那韦（darunavir）是由强生公司的子公司爱尔兰的泰博特克药品公司(Tibotec)开发的一种蛋白酶抑制剂，是治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染的第二代蛋白酶抑制剂，选择性抑制病毒感染细胞中HIV编码的Gag-Pol多蛋白的裂解，从而阻止成熟的感染性病毒颗粒的形成，已在美国、欧盟及其他国家和地区上市，商品名为Prezista。

达芦那韦（darunavir）能阻止成熟的病毒颗粒形成,起到抗病毒作用。达芦那韦口服给药后在肠道吸收﹐同时被肠道上皮细胞中的磷酸酯酶迅速水解,选择性与HIV-1蛋白酶的活性位点结合，阻止病毒成熟的关键步骤,即Gag 和Gag-Pol多聚蛋白的裂解，从而阻滞HIV1病毒成熟,使其失去传染性。

一项随机、对照、Ⅲ期临床试验比较了达芦那韦（darunavir）利托那韦和洛匹那韦/利托那韦首次治疗HIV-1感染的成年患者的效果。治疗48周后,达芦那韦组(n =343)与洛匹那韦组(n = 346)比较，HIV-1 RNA<50 copies/ml的应答率分别为84%和78%;病毒学失败率为6%和 10%;反跳率为2%和 3%;无效率为4%和8%;死亡或因不良反应停药率为4%和6% ;因其他原因停止治疗为7%和6%。

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