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就在刚刚!肺癌靶向药莫博替尼上市!关于它你知道多少?

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医学编辑韩琪
2021-11-03 16:54
已帮助: 399人

据新闻报道,肺癌是近些年来增长率最高的恶性肿瘤,严重威胁人们健康和生命。患者症状多表现为咳嗽,胸闷气急,胸痛,声音嘶哑。肺癌致死率较高,成因尚不明确,男性发病率大于女性。随着医学技术发展,多款针对肺癌的靶向药物上市,莫博替尼因其疗效显著,受到人们关注。

莫博替尼适应症

莫博替尼适用于治疗具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者,经FDA批准的测试检测到,其疾病在铂类化疗期间或之后进展。

莫博替尼作用机制

莫博替尼作为一种表皮生长因子受体(EGFR)激酶抑制剂,可以不可逆地结合EGFR外显子20插入突变并对其产生抑制作用。在体外,莫博替尼还在临床相关浓度(IC50值<2nM)下,对EGFR家族成员(HER2和HER4)和一种额外激酶(BLK)的活性产生较强的抑制作用。

在培养的细胞模型中,莫博替尼相对于WT-EGFR信号传导抑制,浓度低1.5至10倍。可以抑制由不同EGFR外显子20插入突变变体驱动的细胞增殖。

在动物肿瘤植入模型中,莫博替尼对EGFR外显子20插入NPH或ASV的异种移植物表现出抗肿瘤活性。

安全与疗效:

莫博替尼被美国批准成为首个针对EGFR Exon20插入突变的口服疗法。该批准是依据于莫博替尼临床试验数据,接受莫博替尼(160mg)每日1次治疗患者的客观缓解率,中位缓解持续时间,中位无进展生存期均取得明显进展,具体数据如下:客观缓解率为28%(研究者评估为35%),中位缓解持续时间(mDoR)为17.5个月,中位无进展生存期(mPFS)为7.3个月,疾病控制率为78%。

副作用

最常见(>20%)的不良反应是腹泻、皮疹、恶心、口腔炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛。

最常见的(≥2%)3或4级实验室异常是淋巴细胞减少,淋巴细胞增加淀粉酶、脂肪酶增加、钾减少、血红蛋白减少、肌酐增加和镁减少。

莫博替尼购买

莫博替尼已在国内上市,但是没有纳入医保,价格较为昂贵。医伴旅公司作为海外医疗机构,可以与患者签订合同,海外药房直接发货,通过海外直邮的方式,把药品寄到患者手中,大大降低费用,药物安全更有保障。

注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。

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