




慢性阻塞性肺疾病(慢阻肺,COPD)是一种常见的、可以预防和治疗的疾病,其特征是持续存在的呼吸系统症状和气流受限,原因是气道和(或)肺泡异常,通常与显著暴露于毒性颗粒和气体有关。全球疾病负担研究显示,2015年全球有1.74亿成年人患有慢阻肺,约有330万人死于慢阻肺。据估计,到2030年,慢阻肺将由全球第四位死亡病因上升到第三位。PDE4D是气道平滑肌收缩性的调节剂,其抑制剂已经开发成为治疗慢阻肺的药物,目前应用于临床上的主要是PDE4抑制剂如罗氟司特,罗氟司特将成COPD治疗新选择。
罗氟司特作为一种口服的PDE4抑制剂,进入机体后在细胞色素酶的作用下会转化为罗氟司特N-氧化物,能有效降低肺部炎症、抵抗氧化应激、增强粘膜的清除能力和气道的重塑。在2014版《慢阻肺防治全球倡议(GOLD)指南》中,推荐PDE4抑制剂为治疗慢阻肺的第二选择方案,在急性加重的病例中,亦推荐使用此类药物,罗氟司特除本身的抗炎作用以外,与吸入激素联合使用可以增强激素的抗炎作用,有效缓解慢阻肺患者的呼吸道症状。
COPD患者的推荐的罗氟司特剂量是每天一次500微克,有或无食物。该药常见的副作用为流感,眩晕,腹泻,恶心,体重下降,头痛,背痛,食欲下降,失眠等等。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年1月13日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022522