乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤之一,发病率呈全球上升趋势。据GLOBOCAN 2012显示,世界上每年新增乳腺癌病例约为167万例,有超过52.5万人死于乳腺癌,我国每年发病人数约18.7万,死亡人数达4.8万,且逐年上升,特别是在发达城市,乳腺癌发病率居高不下,已成为恶性肿瘤首位,严重影响了现代人的生活质量。依西美坦作为一种口服性的芳香化酶抑制剂,具有耐受性好,无交叉耐药性,无明显副作用等优点,已经成为治疗晚期乳腺癌的一线药物,该药将成为年轻乳腺癌患者的新选择。
依西美坦 (exemestane)是Pharmacia & Upjohn公司开发的一种口服不可逆芳香化酶灭活剂,于1999年10月21日获美国FDA批准上市。该药物的结构与甾体芳香化酶的底物相似,能不可逆地与芳香化酶的活性位点结合而使其灭活,从而阻止雌激素的生物合成,降低体内雌激素水平,临床用于抗雌激素治疗无效的绝经后妇女晚期乳腺癌的治疗及用作早期乳腺癌的辅助治疗,疗效确切且耐受性良好。
依西美坦推荐剂量为一次一片(25mg),一日一次,饭后口服。轻度肝肾功能不全者不需调整给药剂量。常见的副作用为:焦虑、呼吸困难、咳嗽、恶心、皮疹、疲劳、发热、腹痛、浮肿、淋巴细胞计数下降、肝功能指标异常、食欲增加、体重增加、高血压、便秘、腹泻、头晕、抑郁、疼痛、呕吐、口干、失眠等等。
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