阿来替尼治疗ALK阳性的NSCLC创造62.5%长期生存奇迹

间变性淋巴瘤激酶(ALK)是一种受体酪氨酸激酶,由位于2号染色体上的ALK基因编码，其改变最初发现于间变性大细胞淋巴瘤（因此得名该基因) ;后在多种恶性实体瘤中亦发现变异,2007年在非小细胞肺癌(NSCLC)中发现棘皮动物微管相关类蛋白4(EMI4)基因的外显子1~13与ALK基因的外显子20~29结合的ALK融合基因。第2代酪氨酸激酶抑制剂阿来替尼是―种强效的ALK 抑制剂,最大半抑制浓度为1.9 nmol/L,能有效对抗多种ALK突变,从而克服克唑替尼的耐药。与克唑替尼相比,阿来替尼具有更好的疗效和更低的毒性。

ALEX试验是一项国际性的，随机，开放标签的3期试验，患者随机1:1入组，阿来替尼 600 mg BID（n=152）和克唑替尼 250 mg BID（n=151）。阿来替尼中位持续随访时间为48.2个月，阿克唑替尼23.3个月。结果显示：克唑替尼组OS为57.4个月，阿来替尼组的中位OS仍然未成熟，说明将大大超过克唑替尼。两组5年生存率阿来替尼组比克唑替尼组数据更优（62.5% vs 45.5%）。

阿来替尼是继克唑替尼和色瑞替尼之后,美国食品药品监督管理局批准的第3个治疗ALK阳性的NSCLC患者的靶向药物,为ALK的第2代靶向药物,对克唑替尼治疗进展或不耐受的ALK阳性的NSCLC患者具有明显的临床获益和良好的安全性,美国食品药品监督管理局于2015年加速批准其上市。

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