




口服索马鲁肽通过应用SNAC技术,透过胃黏膜并吸收入血,在体内发挥作用。美国FDA批准了诺和诺德的GLP激动剂索马鲁肽口服剂型用于二型糖尿病患者血糖控制的时间是2019年9月20日。口服索马鲁肽(Rybelsus)与注射版GLP激动剂比较也优势多于劣势,是第一个上市的口服多肽药物。
口服索马鲁肽是片剂制剂中首个胰高血糖素样肽(GLP-1),每天使用一次。GLP激动剂是第一个同时显著降糖又减肥的药物,老的降糖药通常有增加体重的副作用,而糖尿病患者多伴有肥胖。一项 3 期研究的数据,数据显示该公司口服 GLP-1 类似物索马鲁肽在降低 2 型糖尿病患者血糖方面优于默沙东的 DPP-4 抑制剂西格列汀。
据为期 78 周的 PIONEER 3 研究结果,西格列汀治疗患者的 HbA1c 水平降幅分别为 0.8% 和 0.4%,而对比来看,以 7 mg 规格索马鲁肽治疗的患者其 HbA1c 水平降幅分别达到 1.1% 和 0.7%,以 14 mg 规格索马鲁肽治疗的患者其 HbA1c 水平降幅分别达到 1.4% 和 1.1%。这个试验说明了口服索马鲁肽在血糖控制及体重减轻方面,与西格列汀相比达到了更好的改善,并且索马鲁肽的安全性具有优势。
口服索马鲁肽虽然疗效好,但也是有副作用的,恶心,腹痛,腹泻,食欲下降,呕吐和便秘等是索马鲁肽比较常见的副作用,不同体质和病情的患者,副作用反应也不一样,建议患者及时关注,若有不耐受,可以联系医生对症治疗。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年12月9日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213051