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肺动脉高压药物-波生坦

郭药师
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2025-01-19 14:30:08
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儿童肺动脉高压(PAH)是一种儿科高危疾病,以肺小动脉病变所致的肺动脉压力和阻力异常增高为特征,最终可导致右心衰竭、猝死。57%儿童PAH为特发性或遗传性,43%为相关因素所致,其中85%为先天性心脏病相关PAH( APAH-CHD)。波生坦是双重内皮素受体拮抗剂,目前己用于儿童PAH的治疗。

波生坦片在体内部分向活性产物羟基波生坦代谢,一方面具有对内皮素A 受体的亲和作用,另一方面还具有对内皮素B受体的亲和作用,属于一种双重内皮素受体拮抗剂﹐能够促进肺及全身血管阻力的降低,在不将心率提升的情况下将心脏输出量增加。在Ⅲ期、Ⅳ期动脉性肺动脉高压患者的治疗中应用。

波生坦为一种非选择性的ET受体拮抗药,可通过阻滞ET-1与肺血管平滑肌细胞上的ETA、ETB结合而阻滞ET-1的强烈缩血管作用。Mohamed WA等在早先的一项以波生坦治疗新生儿持续肺动脉高压(PPHN)的双盲、随机、对照研究中发现,服用波生坦6小时后,患儿的OI开始改善,治疗有效率为87.5% ;FatimaN等的一项单盲研究结果显示,波生坦联合西地那非治疗PPHN,患儿服药3d后的肺动脉压下降幅度明显高于单用西地那非者。

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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年1月15日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205173

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