在2004年年初,新型抗痛风药非布索坦率先由日本帝人公司申请上市。欧盟己于2008年5月份批准该药品上市。FDA于2009年2月批准该药品上市。非布索坦是一种选择性黄嘌呤氧化酶抑制剂,由于非布索坦高度的选择性,使得其具有起效快,药效好,副作用小,安全性高等优势。
痛风(Gout)是由于嘌呤代谢异常,导致尿酸(UA)的生成增加或/和排出减少,使得体内血尿酸浓度持续高于其饱和值,导致尿酸盐发生结晶并沉积于软组织中的一种组织代谢性的慢性疾病,遗传成分和环境成分都会对此病造成一定的影响。
非布索坦能够选择性的和XO上的钼嘌呤(Mo-pt)进行有效、稳定的结合,从而竞争性抑制Mo-pt 与黄嘌呤和次黄嘌呤等物质的结合,使得尿酸的合成受到阻碍。Mo-pt存在Mo6+和 Mo4+两种形式。在人体中,Mo4+会自发氧化为Mo6+,Allopurinol只能与Mo6+稳定结合,与 Mo4+结合的部分会因其自动氧化而失效,因此作用时效短。Febuxostat与 Mo6和Mo4+都能进行稳定的结合,故不会因其的自发氧化而失效,作用时效较Allopurinol长。
非布索坦具有高度选择性,对其余嘌呤和嚰啶代谢过程所涉及到的酶不会造成影响,因此不会干扰其他嘌呤和嚰啶的正常代谢功能。
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