




瑞格非尼是德国拜耳研发生产的,可以抑制细胞增殖中重要的激酶,包括KIT、RAF及RET。 具有抗肿瘤血管生成作用、抗肿瘤细胞增殖作用、抗肿瘤转移的作用。瑞格非尼具有可耐受的安全性,并且在抗肿瘤活性方面有着积极的作用。
瑞格非尼靶向血管生成、基质和致癌受体酪氨酸激酶(RTK),目前获批的适应症:服用过伊马替尼和舒尼替尼的晚期胃肠间质瘤患者;以前接受过或者不适合接受抗VEGF治疗、抗EGFR治疗,以及以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗的转移性结直肠癌患者;索拉非尼耐药的肝癌患者。瑞格非尼等抗血管生成药物联合PD-1抑制剂免疫治疗在晚期结直肠癌治疗中具有协同增效的作用,其改善肿瘤微环境、下调免疫抑制因子的表达、增强抗肿瘤免疫作用、使血管正常化的作用更有利于PD-1抑制剂在体内的药物输送。无论是肝癌、结直肠癌、胃肠间质瘤患者瑞格非尼都可以延长患者的生存期,提高生活质量。
瑞格非尼虽然治疗效果显著,但是该药也是有副作用的,高血压、粘膜炎、言语障碍、感染、衰弱 、疲劳、手足皮肤反应 (HFSR)/ 手足综合征 (PPE)、腹泻、食欲及食物摄入量下降、疼痛、体重下降, 胃肠道和腹部疼痛、皮疹、发烧和恶心等是瑞格非尼主要的副作用,患者治疗期间注意不耐受反应,随时和医生联系,对症治疗。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年12月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203085