
拜万戈(瑞戈非尼)是一种口服多激酶抑制剂,价格大约是几十美元或者是几百美元一盒。
拜万戈的药品价格受版本、采购渠道、汇率等策影响,以下为海外市场公开参考信息:
1、印度NATCO版:3小盒*40mg*28片/盒的参考价格大约是318美元一盒。
2、老挝卢修斯版:40mg×28片/盒的参考价格大约是70美元一盒。
拜耳原研药已在国内获批上市并纳入医保,符合条件的患者可通过医保报销大幅降低自付费用。
利福平(600mg/日,连续9天)可使瑞戈非尼的血药浓度-时间曲线下面积(AUC)降低约50%,同时使活性代谢物M-5的AUC增加264%。应避免与利福平、苯妥英、卡马西平、圣约翰草等强诱导剂联用。
酮康唑(400mg/日,连续18天)可使瑞戈非尼的AUC增加约33%,但使活性代谢物M-2和M-5的AUC均降低约93%。应避免与酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、利托那韦等强抑制剂联用。

图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。
瑞戈非尼是乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的抑制剂。与瑞戈非尼联用时,瑞舒伐他汀(BCRP底物)的AUC增加3.8倍,峰浓度增加4.6倍。联用BCRP底物类药物(部分他汀类、甲氨蝶呤等)时,需密切监测不良反应。
(1)、华法林:瑞戈非尼可使华法林的AUC增加约25%,联用时需更频繁监测INR值。
(2)、伊立替康:瑞戈非尼可抑制UGT1A1,使伊立替康的AUC增加28%,其活性代谢物SN-38的AUC增加44%。
(3)、新霉素:非吸收性抗生素新霉素可使M-2和M-5的AUC分别降低76%和86%,可能影响疗效。
(1)、达峰时间:单次口服160mg后,中位达峰时间约4小时。
(2)、暴露水平:稳态时几何平均峰浓度为3.9μg/mL,稳态AUC为58.3μg·h/mL,个体间变异系数为35%-44%。
瑞戈非尼存在肠肝循环,24小时给药间期内可出现多个血浆浓度峰值。其血浆蛋白结合率高达99.5%,活性代谢物M-2和M-5的结合率分别为99.8%和99.95%。
(1)、代谢途径:主要通过CYP3A4和UGT1A9代谢。主要活性循环代谢物为M-2(N-氧化物)和M-5(N-氧化物+N-去甲基),两者具有与母药相似的体外药理活性。
(2)、半衰期:瑞戈非尼的平均消除半衰期约28小时,M-2约25小时,M-5约51小时。
(3)、排泄:放射性标记剂量给药后12天内,约71%经粪便排出(47%为原型,24%为代谢物),约19%经尿液排出。
参考资料: FDA说明书更新于2025年2月25日,说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203085