拉罗替尼治疗范围是什么,是几代靶向药？

郭药师

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2025-01-19 16:59:08

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拉罗替尼(Larotrectinib,LOXO-101)是一种有效且具有高选择性的一代 TRK抑制剂，用于治疗NTRK基因融合并无已知的获得性抗性突变的转移性或无法手术切除的实体瘤患者。它的作用机制是竞争性结合TRK受体的ATP结合位点，干扰 TRK激酶结构域的自磷酸化，从而抑制下游信号的传导。Bayer和 Loxo Oncology 在2018年的欧洲肿瘤内科学年会(ESMO大会)上宣布，Larotrectinib在NTRK基因融合肿瘤的治疗中产生81%的高应答率。那么，拉罗替尼治疗范围是什么,是几代靶向药？

拉罗替尼治疗范围是什么

拉罗替尼是广谱治疗癌症的靶向药,对于很多肿瘤都有一定的效果,通常可以用来治疗甲状腺癌、阑尾癌、胃肠癌、肺癌、结肠癌、胰腺癌、胆管癌、乳腺癌、婴儿纤维肉瘤、黑色素瘤等疾病。

拉罗替尼是几代靶向药

拉罗替尼(Larotrectinib)是首个TRK靶向抑制剂，对TRK三种受体均有活性。在临床前酶促测定中，拉罗替尼的IC50值为5-11nM;在体外和体内模型中，它能够有效抑制含有TPM3-NTRK1、MPRIP-NTRK1、TRIM24-NTRK2或ETV6-NTRK3的细胞系或异种移植物的生长。

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参考资料： FDA说明书更新于2025年4月，FDA说明书网址：https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210861

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