一直以来,TRKA受体都被作为治疗慢性疼痛的药物靶点来研究。近期的研究发现,TRK受体与--些癌症的发展有关,当某些药物分子竞争性地抑制TRK受体时,癌症可以得到一定的控制。研究者认为TRK家族也可作为癌症的治疗靶点。针对此靶点,研究者已合成了一系列针对三个TRK家族成员的小分子抑制剂,主要有一代TRK抑制剂Entrectinib、拉罗替尼(Larotrectinib)和二代TRK抑制剂Selitrectinib、Repotrectinib 等。拉罗替尼(larotrectinib)是由LOXO Oncology 公司和Bayer公司开发的一种新型口服TRK特异性小分子抑制剂,中文通用名拉罗替尼。那么,拉罗替尼怎么服用,需要服用多长时间?
拉罗替尼有口服溶液制剂和胶囊制剂,推荐服用剂量100 mg,q12h或100 mg·m-2(体表面积≤1m2),q12h,用至疾病进展或出现不可耐受毒性。胶囊制剂需整粒吞服,不可咀嚼或压碎。漏服药物时,如离下次用药间隔<6 h,不可补服,否则可补服。如用药后呕吐,不需要补服。
拉罗替尼是按照1个月为标准疗程,疗效显著的患者,半个月即会显示出疗效,慢一些的患者,1个疗程显示出疗效;具体吃药的时间是要根据患者自身情况而定的!根据FDA公布数据显示,73%的患者反应时间为6个月以上,63%的患者反应时间为9个月以上,39%的患者反应时间为12个月以上。
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