




2017年,索马鲁肽注射制剂上市,在降糖﹑减重和心血管系统获益等方面表现出优势。2019年9月20日,全球首个非注射型胰高血糖素样肽1受体激动剂(GLP1 RA)索马鲁肽片(商品名:Rybelsus)由美国FDA 批准上市,该药由诺和诺德公司生产,用于结合饮食控制和运动,以改善2型糖尿病成人患者的血糖控制。那么,索马鲁肽是口服好还是注射好?
GLP1RA为新一代降血糖药物,以葡萄糖浓度依赖性机制促进胰岛素分泌并抑制胰高血糖素的分泌﹐其优点在于能够有效控制血糖的同时,还能明显降低低血糖发生风险并带来体重减轻、心血管事件风险降低的获益,而此类药物需皮下注射的给药方式成为限制其广泛应用的主要原因之一。索马鲁肽片的上市弥补了该类药物需要长期注射给药的不足﹐为患者提供了便利,同时也为多肽类药物口服制剂的开发提供思路和方向。
实际上,索马鲁肽口服还是注射都能够有非常不错的效果,但在临床上选择哪一种,还是应由医生来决定。
7项随机临床试验对每日一次的口服索马鲁肽和每周一次注射的索马鲁肽注射剂,持续治疗约26周的疗效和安全性进行了评估,其中还有4种注射型胰高血糖素样肽-1受体激动剂被纳入对比。
研究显示,当索马鲁肽与基础胰岛素联合使用时,口服索马鲁肽与注射索马鲁肽相比在治疗2型糖尿病时表现出相同疗效,甚至效果更好,表现出的耐受性也几乎相同。
发表在《糖尿病治疗》杂志上的一篇综述发现,与GLP1-RA的所有其他类型相比,口服索马鲁肽能显著降低糖化血红蛋白;与索马鲁肽注射剂相比没有统计学显著性差异。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年12月9日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213051