博舒替尼和伊马替尼区别？

郭药师

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2025-01-20 11:52:33

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2001年首次报道了针对CML分子发病机制的小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)——甲磺酸伊马替尼(Imatinib) ,将慢性粒细胞白血病(CML)的治疗带入了分子靶向治疗阶段。目前,治疗CML的首选药物是酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)。已经上市的治疗CML-CP的一线药物有伊马替尼、达沙替尼(Dasatinib)、尼罗替尼(Nilotinib)、博舒替尼(Bosutinib)和帕纳替尼(Pona-tinib) ,其中伊马替尼及第二代TKIs,主要用于初始阶段患者的治疗。2012年,美国FDA批准了博舒替尼、帕纳替尼及非酪氨酸激酶抑制剂高三尖杉酯碱( Omacetaxine)用于难治性CML患者，那么，博舒替尼和伊马替尼区别是什么？

博舒替尼和伊马替尼区别

通过研究显示，博舒替尼在治疗初发CML患者方面，其疗效似乎优于伊马替尼，博舒替尼治疗达到的MMR及CcyR更佳，疗效优于伊马替尼。并且安全性分析结果发现此2种TKI治疗相关的不良事件发生率未见明显差异。因此，综上而言，博舒替尼疗效>伊马替尼，安全性不劣于后者，临床上可考虑应用博舒替尼提高CML疗效。

结论

第一代TKI伊马替尼对未使用过其他TKIs治疗的初始患者有很好的疗效,但是患者用药后很容易发生Bcr-Abl基因突变而耐受或者耐药。第二代博舒替尼对大部分Bcr-Abl基因突变有效,对伊马替尼产生耐受或者耐药的患者有较好的治疗效果,但是均对T315I突变无效。所以在临床治疗中,应根据患者病情的发展阶段,用药、耐药情况及药物本身的疗效和毒副作用等综合评估,合理选择药物进行治疗,充分发挥药物疗效和提高药物使用安全性。

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参考资料： FDA说明书，FDA更新于2024年12月的说明书，https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203341

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