他泽司他用药效果如何？

2020年1月23 日 FDA通过加速审批程序首种批准Epizyme公司新药他泽司他Tazverik( Tazemetostat )用于成人和年龄为16岁及以上的青少年患者治疗转移性或者局部晚期上皮样肉瘤,适用于无法通过手术对肿瘤进行完整切除的患者。他泽司他是一种口服辅助因子S-腺苷-L-蛋氨酸(SAM )竞争性EZH2抑制剂,其阻断EZH2从而阻止组蛋白H3K27的甲基化,减少了EZH2突变或过度表达的癌细胞的生长,是一种新治疗的选择。那么，他泽司他用药效果如何？

他泽司他用药效果

Ribrag 等报道了对tazemetostat的Ⅰ期临床研究(NCT01897571),研究tazemetosta在复发或难治性非霍奇金淋巴瘤(NHL)患者中的安全性和活性,其中包括弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL),滤泡性淋巴瘤FL)及边缘区淋巴瘤(MZL)[1]。

具体给药方法为tazemetostat口服,每天2次。该实验共设计了5个剂量组(100 mg,n = 6; 200 mg,n = 3 ; 400 mg,n = 3; 800 mg,n = 14; 1600 mg,n = 12)和一个食物影响组(400 mg,n =7),每8周进行一次肿瘤反应评估。在已经取得报告结果的26例实体瘤患者中,不良反应的发生率大于10%,包括乏力,食欲不振,便秘,恶心,消化不良,呕吐和肌肉痉挛。并同时伴有5种3级及以上的不良反应,包括血小板减少、中性粒细胞减少、高血压、厌食和转氨酶升高。

在15例可评估的NHL患者中,有5例 DL-BCL,3例FL和1例MZL有客观反应,大多数有客观反应的病例用药剂量为800 mg/d ( bid)。研究结果表明, tazemetostat是一种较为安全的药物,可供患者长期给药,包括患有野生型EZH2或突变型 DLBCL患者。

参考文献

[1]安鹏姣,杨莉萍.治疗上皮样肉瘤和滤泡性淋巴瘤的表观遗传药物——Tazemetostat[J].临床药物治疗杂志,2021,19(02):17-22.

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