阿片哌酮的功效与作用？

阿片哌酮(opicapone)

阿片哌酮是儿茶酚-0-甲基转移酶的选择性和可逆性抑制剂，可作为左旋多巴/卡比多巴的辅助治疗，用于经历“非”发作的帕金森病(PD)患者。

阿片哌酮的疗效

研究背景：阿片哌酮延长了左旋多巴的血浆半衰期，有可能使医生优化帕金森病(PD)患者运动波动的左旋多巴治疗方案。

研究目的：评价每日一次的阿片哌酮在加入两种不同的左旋多巴给药方案时，对左旋多巴血浆药物动力学和运动反应的影响。

研究方法：共有24名帕金森病和运动波动患者参加探索性、开放性、改良的交叉试验。受试者首先接受左旋多巴/卡比多巴500/125mg治疗2周，然后随机分配接受左旋多巴/卡比多巴400/100 mg(每日摄入4次或5次)加阿片哌酮50 mg治疗2周。

研究结果：在12小时的药代动力学过程中，与5次服用左旋多巴/卡比多巴500/125 mg而未服用阿片哌酮组的患者相比，左旋多巴/卡比多巴400/100 mg加阿片哌酮组的最大左旋多巴浓度相似或无显著性差异。

尽管左旋多巴/卡比多巴的总日剂量减少了100 mg，但增加50mg阿片哌酮至少使左旋多巴的血浆半衰期和最低浓度增加了一倍，总暴露量显著增加了约30%。左旋多巴波动指数仅显著低于五次摄入加阿片哌酮方案。

研究结论：联合应用50mg的阿片哌酮和100mg的低剂量左旋多巴可提供更高的左旋多巴生物利用度，同时避免谷值水平。阿片哌酮能更大程度地减少绝对关闭时间，增加关闭时间减少≥1小时和开启时间增加≥1小时的机会。

阿片哌酮的副作用

1、神经系统疾病：运动障碍、头昏眼花。

2、胃肠疾病：便秘、口干。

3、精神疾病：幻觉、失眠、嗜睡。

4、血管疾病：低血压、晕厥、高血压。

导致停药的最常见的不良反应是运动障碍，减少患者的每日左旋多巴剂量或另一种多巴胺能药物的剂量可能会减轻在服用阿片哌酮治疗期间发生的运动障碍。

参考文献：

Ferreira JJ, Poewe W, Rascol O, Stocchi F, Antonini A, Moreira J, Guimarães B, Rocha JF, Soares-da-Silva P. Effect of Opicapone on Levodopa Pharmacokinetics in Patients with Fluctuating Parkinson's Disease. Mov Disord. 2022 Nov;37(11):2272-2283. doi: 10.1002/mds.29193. Epub 2022 Aug 31. PMID: 36054562; PMCID: PMC9804871.

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