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苯巴那酯(cenobamate)的作用和副作用?

郭药师
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2025-01-21 03:00:56
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苯巴那酯(cenobamate)的作用

苯巴那酯(cenobamate)适用于治疗成年患者的部分发作性癫痫,其作用模式被认为是通过阻断电压门控钠通道和与GABA能系统的相互作用来介导的,通过激活PI3K/Akt-CREB-BDNF途径,导致抗凋亡因子水平的增加和促凋亡因子水平的降低,从而诱导抑制凋亡和增加神经$存活。

苯巴那酯(cenobamate)可显著改善局灶性耐药癫痫(DRE)的发作控制。

苯巴那酯(cenobamate)的副作用

1、心脏病:心悸。

2、耳朵和迷路疾病:眩晕。

3、眼部疾病:复视、视觉模糊。

4、胃肠疾病:恶心、便秘、腹泻、呕吐、口干、腹痛、消化不良。

5、感染和侵袭性疾病:鼻咽炎、咽炎、尿路感染。

6、新陈代谢和营养失调性疾病:食欲下降。

7、肌肉骨骼和结缔组织疾病:背痛、肌肉骨骼痛、胸痛。

8、神经系统疾病:嗜睡、头昏眼花、乏力、头痛、偏头痛、味觉障碍、记忆障碍、镇静、颤动。

9、皮肤和皮下组织疾病:瘙痒、皮疹、丘疹。

苯巴那酯(cenobamate)的治疗效果

57名患者接受了至少3个月的苯巴那酯治疗(中位持续时间为11个月),苯巴那酯的中位剂量为250毫克/天,6名患者因疗效不佳和/或不良事件而停用了苯巴那酯,1名患者死于与苯巴那酯无关的因素。

在继续服用苯巴那酯的患者中,3名患者实现了无癫痫发作(队列的5.3%),24名患者的癫痫发作减少了75%-99%(队列的42.1%),16名患者的癫痫发作减少了50%-74%(队列的28.1%)。在55.6% (20/36)的患者中,苯巴那酯导致局灶性至双侧强直-阵挛发作的消失。

在治疗应答者中,67.4% (29/43)接受了≥250mg/天的苯巴那酯剂量治疗,四分之三的患者报告了至少一种副作用,最常见的是疲劳和嗜睡。最常见的不良事件出现在本品剂量≥250mg/天时。通过减少ASM的总体负担,副作用可以部分控制。

患有高度活动性和超难治性局灶性癫痫的患者在服用苯巴那酯后经历了有意义的癫痫发作结果,剂量超过250mg/天时出现的不良事件可能会限制在更高的苯巴那酯剂量下进一步改善癫痫控制的潜力。

参考文献:

Peña-Ceballos J, Moloney PB, Munteanu T, Doyle M, Colleran N, Liggan B, Breen A, Murphy S, El-Naggar H, Widdess-Walsh P, Delanty N. Adjunctive cenobamate in highly active and ultra-refractory focal epilepsy: A "real-world" retrospective study. Epilepsia. 2023 May;64(5):1225-1235. doi: 10.1111/epi.17549. Epub 2023 Feb 27. PMID: 36790345.

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参考资料: FDA说明书更新于2024年5月4日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=212839

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