




肾移植后服用西罗莫司(雷帕鸣)主要起到预防肾脏移植患者器官排异的作用。西罗莫司在使患者脱离环孢菌素方面具有重要价值,患者和移植物在24个月时存活率优异,肾功能显著改善,西罗莫司是环孢菌素或他克莫司长期维持治疗的合适替代品。
西罗莫司由辉瑞(Pfizer)研发,于1999年9月15日获美国食品药品管理局(FDA)批准上市,于2001年3月13日获欧洲药物管理局(EMA)批准上市,由辉瑞在美国和欧洲上市销售,商品名为Rapamune,由Nobel park在日本上市销售,商品名为Rapalimus。
西罗莫司/雷帕鸣是一种免疫抑制剂,能够抑制抗原和细胞因子所引起的T细胞活化、增殖和B细胞活化及其导致的抗体产生,西罗莫司能够延长同种异体移植物的生存期,能够逆转心脏和肾脏同种异体移植大鼠的急性排异反应。西罗莫司在临床上主要用于预防在13岁以上接受肾脏移植患者中出现器官排异。
在一项开放性、非对照、观察性、前瞻性、多中心研究中,受试者接受雷帕鸣作为常规治疗的一部分,了解雷帕鸣对肾移植受者的安全性和有效性。
雷帕鸣最常用于移植后1年的晚期转化治疗,并取代了抗代谢药物(63.6%)或钙调磷酸酶抑制剂(28.7%)。雷帕鸣的中位治疗持续时间为182天。
在209名受试者中,分别有54.07%和43.06%的受试者报告了AE和药物不良反应(ADR)。大多数是轻度的。
研究结束时,99.51%的受试者及其移植物存活,雷帕鸣在预防肾移植排斥反应方面具有可接受的疗效和安全性。
西罗莫司/雷帕鸣(sirolimus)是口服溶液或者口服片剂,口服液每瓶60mL,含6 mg西罗莫司,片剂每片含0.5mg、1mg或2mg西罗莫司,该药物可随餐或空腹服用。
与环孢霉素联合治疗,对于高免疫风险病人,第1天一次15 mg,之后维持每日一次,剂量是5mg,对于中等或低免疫风险病人,第1天一次,一次6mg,之后维持每日一次,剂量是2mg。
Jeon HJ, Lee HE, Yang J. Safety and efficacy of Rapamune® (Sirolimus) in kidney transplant recipients: results of a prospective post-marketing surveillance study in Korea. BMC Nephrol. 2018 Aug 13;19(1):201. doi: 10.1186/s12882-018-1002-6. PMID: 30103684; PMCID: PMC6090799.
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年8月22日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021110