




美替拉酮是一种肾上腺类固醇合成抑制剂,临床治疗成人和儿童患者的肾上腺功能不全,以及肾上腺肿瘤、库欣综合征等疾病的效果较好。有以上药物适应症的患者可在医生的指导下用药,以免用药不当影响身体健康。
1、肾上腺功能不全:美替拉酮也可用于治疗肾上腺功能不全,即由于肾上腺皮质产生的激素过少而引起的疾病。它通过促进肾上腺皮质激素的合成,提高激素水平,从而控制病情。
2、肾上腺肿瘤:美替拉酮治疗肾上腺肿瘤可抑制皮质醇合成,一定程度缓解患者症状,如改善皮质醇分泌异症状(患者可有向心性肥胖、满月脸、皮肤紫纹、水牛背、乏力、多毛和面部痤疮等症状)、醛固酮分泌异症状(醛固酮瘤者表现为高血压、肌无力、麻痹、夜尿增多、血及尿醛固酮水平增高、血钾减低和肾素水平下降,部分患者可有头晕、头痛、手足抽搐甚至周期性瘫痪等)、儿茶酚胺分泌异常症状(患者表现为高血压和代谢紊乱,患者常有血糖增高、出现尿糖,血中游离脂肪酸和胆固醇增高,少数可能出现低血钾)、性激素分泌异常。
3、垂体ACTH分泌亢进症:美替拉酮可用于治疗垂体分泌过多的ACTH,引起肾上腺皮质过度活跃,导致库欣综合征的病症。它通过抑制垂体分泌ACTH,减少肾上腺皮质激素的合成和释放,从而控制过度的激素分泌。
在库欣综合征患者中,严重的皮质醇增多症是一种威胁生命的内分泌疾病,通常与一种或多种共病的伴随发作有关,需要皮质醇浓度的快速正常化和相关并发症的积极治疗。它主要但不完全是由异位ACTH综合征引起的,当同时评估疾病的临床过程和表现、皮质醇水平和共病的系统搜索时,严重程度的诊断更准确。一旦确定了严重程度和迫在眉睫的生命危险,必须采取紧急治疗措施,并推迟病因学调查,直到患者病情稳定。肾上腺类固醇生成抑制剂(主要是依托咪酯、美替拉酮)单独或联合治疗通常是治疗严重高皮质醇血症的一线药物,因为它们作用迅速、疗效好且安全。
美替拉酮口服剂量为250mg。它的化学名称为2-甲基-1,2-二-3-毗呢基-1-丙酮。美替拉酮是一种白色至淡琥珀色的结晶粉末,具有特有的气味。它微溶于水,溶于甲醇和氯仿。它与酸形成水溶性盐,其分子量为 226.27。
非活性成分包括乙基香兰素、明胶、甘油、聚二醇400、聚乙二醇4000、对甲氧基苯乙酮、纯净水、对轻基苯甲酸乙酷钠、对轻基苯甲酸丙酷钠、二氧化、+红色墨水(六水合氯化铝、胭脂红酸、经丙甲纤维素、丙二醇、氢氧化钠)。
需注意的是,美替拉酮不建议孕妇使用,以免药物对胎儿产生不良反应。美替拉酮可穿过胎盘,可能会减少胎儿皮质醇的产生。对妊娠中期和晚期的孕妇进行了美替拉酮试验,发现胎儿垂体对酶阻断有反应。美替拉酮经胎盘转移已在人类中得到证实,该药物可损害胎儿和胎盘类固醇的生物合成。少数已发表的报告显示,孕妇长期使用美替拉酮后,子宫内暴露的婴儿出生时皮质醇水平较低。
此外,哺乳期妇女在用药期间应避免母乳喂养,否则药物有可能会通过代谢分泌到乳汁,影响婴儿的身体健康。肝硬化患者应在医生的指导下慎用,肝硬化患者对美替拉酮的反应可能受损。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年07月25日的说明书:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=012911