奈妥吡坦/帕洛诺司琼的作用与效果？

奈妥吡坦/帕洛诺司琼是一种新型的长效止吐药，临床研究表明，帕洛诺司琼的止吐效果可以持续10小时左右，血液浓度在用药后15分钟到30分钟就能逐渐升高，通常在5个小时以内达到最高浓度，而在之后则会逐渐下降。

奈妥吡坦/帕洛诺司琼的作用机制

帕洛诺司琼(Akynzeo)是一种5-HT3受体拮抗剂，对该受体具有强结合亲和力，对其他受体几乎无亲和力。癌症化疗可能与恶心和呕吐的高发生率相关，尤其是当使用某些药物时，如顺铂等。5-HT3受体位于迷走神经末梢的外周和中央，位于最后区的化学感受器触发区。

化疗药物通过刺激小肠肠嗜铬细胞释放5-羟色胺而产生恶心和呕吐，血清素激活迷走神经传入上的 5-HT3 受体启动呕吐反射，已知急性呕吐的发生依赖于5-羟色胺， 5-HT3受体可选择性刺激呕吐反应。

奈妥吡坦/帕洛诺司琼的作用和适应症

2003年，FDA批准第二代5-HT(3)受体拮抗剂(5-HT(3) RA)帕洛诺司琼用于预防成人高致吐性癌症化疗初始和重复疗程相关的急性和迟发性恶心和呕吐。注射用帕洛诺司琼是帕洛诺司琼和奈妥匹坦的前体药物 fosnetupitant的复方制剂，帕洛诺司琼可预防癌症化疗后急性期的恶心和呕吐，fosnetupitant可预防癌症化疗后急性期和延迟期的恶心和呕吐。

奈妥吡坦/帕洛诺司琼的效果

在一项多中心、多国、随机、阳性对照、双盲、双模拟、平行组、临床非劣效性研究中，在计划接受基于高致吐性顺铂 (> 70 mg/m 2) 化疗的癌症患者中比较了单剂量口服帕洛诺司琼与静脉注射帕洛诺司琼的疗效和安全性。共有739例患者纳入研究，口服帕洛诺司琼组有370位，静脉注射帕洛诺司琼有369位。

在口服帕洛诺司琼组中，89.4%的患者在急性期达到CR，而静脉帕洛诺司琼组为86.2%，差异为3.2%。由于CR患者比例差异的双侧99%CI下限大于（即接近零）预先定义的非劣效性界值（设定为-15%），因此证实了口服帕洛诺司琼与静脉注射帕洛诺司琼相比的非劣效性。

帕洛诺司琼的副作用

帕洛诺司琼最常见的不良反应 (≥3%) 为头痛、乏力、消化不良、疲乏、便秘和红斑，比较严重的不良反应是超敏反应、5-羟色胺综合征。出现严重不良反应后需要及时进行相应的治疗。如果发生5-羟色胺综合征症状，停用帕洛诺司琼并开始支持性治疗。

帕洛诺司琼的剂型和规格

1、帕洛诺司琼胶囊：300mg奈妥匹坦/0.5 mg帕洛诺司琼，为硬明胶胶囊，胶囊体为白色，胶囊帽为焦糖色，胶囊体上印有“HE1”。

2、帕洛诺司琼注射用：235mg fosnetupitant/0.25mg帕洛诺司琼，为白色至类白色冻干粉末，单剂量小瓶，复溶。

3、帕洛诺司琼注射液：235mg fosnetupitant/0.25mg帕洛诺司琼/20mL(11.75mg/0.0125mg/mL)，为澄清溶液，单剂量小瓶。

有用药需求的人群需要在医生的指导下使用该药物，并注意观察不良反应的发生情况，用药期间出现任何不适，应及时就医明确。

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